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研究背景1,2,3,4-四氫喹啉核是一種普遍存在的天然產(chǎn)物。藥理學(xué)研究表明其結(jié)構(gòu)基序表現(xiàn)出一系列顯著的生物活性，包括抗菌、抗腫瘤、抗瘧、抗變態(tài)反應(yīng)和抗驚厥作用。由于其治療潛力，四氫喹啉衍生物的合成是當(dāng)前的重要研究方向，手性四氫喹啉的不對稱合成尤為重要。選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）構(gòu)成一類生物活性化合物，通過與雌激素受體相互作用發(fā)揮其作用。SERM經(jīng)過了廣泛的研究由于它們在治療雌激素相關(guān)疾病方面的潛力，如排卵功能障礙和經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。此外，他們已經(jīng)證明有望對抗雌激素反應(yīng)性...

研究背景近年來，對有機反應(yīng)工藝的自主優(yōu)化以及反應(yīng)結(jié)果的大數(shù)據(jù)集的生成或使用都受到了重大關(guān)注。然而，對于反應(yīng)優(yōu)化仍然沒有明確的“最佳方法”。2021年，Astex制藥公司和劍橋大學(xué)的合作研究，最大限度地將預(yù)先存在的數(shù)據(jù)和自我優(yōu)化算法結(jié)合在一起，發(fā)表了多任務(wù)優(yōu)化算法（多任務(wù)貝葉斯優(yōu)化，MTBO）。MTBO被視為“小數(shù)據(jù)”反應(yīng)優(yōu)化的最佳算法模型，當(dāng)時該模型僅使用計算機模擬示例進行了演示。圖1.使用已有數(shù)據(jù)在流動反應(yīng)器中進行自我優(yōu)化歐洲連續(xù)流大咖，格拉茨大學(xué)連續(xù)流合成中心（CCFLO...

研究背景由于有機分子中存在豐富的碳氧鍵，因此科學(xué)家們特別致力于開發(fā)脫氧氟化方法。在此過程中，科學(xué)家們發(fā)展了二乙胺基三氟化硫（DAST，Et2NSF3）、全氟丁基亞硫酰氟（PFBS）、對硝基苯磺酰氟（NosylFluoride）等一系列脫氧氟化試劑，但價格昂貴、容易分解等缺點也限制了氟化試劑在放大生產(chǎn)中的應(yīng)用。四氟化硫是二乙胺基三氟化硫（DAST）的前驅(qū)體，其自身也是一種高效的脫氧氟化試劑，可以將醇、醛、酮和羧酸分別轉(zhuǎn)化為-F、-CHF2、-CF2-、和-CF3或-COF。由于...

研究背景異噁唑是一類在藥物化學(xué)中至關(guān)重要的五元雜環(huán)化合物，被廣泛應(yīng)用于眾多上市藥物中。雖然異噁唑的單取代或雙取代衍生物合成方法層出不窮，但全取代（三取代）異噁唑的合成具有挑戰(zhàn)性。原因在于常用的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)受取代基電子誘導(dǎo)效應(yīng)的影響，可能產(chǎn)生不同的異構(gòu)體，使得環(huán)合過程變得復(fù)雜。圖1.a）目標(biāo)碳環(huán)和雜環(huán)三取代異惡唑。（b）通過氯肟中間體形成異惡唑核心的合成策略3奧地利格拉茨大學(xué)連續(xù)流合成與加工中心（CCFLOW）研究中心制藥工程股份有限公司（RCPE）Kappe教授團隊...

摘要丙泊酚廣泛應(yīng)用于全身麻醉以及誘導(dǎo)和維持麻醉。由于其起效快、作用時間短、副作用小及適用范圍廣的特性，丙泊酚在臨床手術(shù)中得到了廣泛使用。在疫情中曾發(fā)揮過巨大的作用。法國國家科學(xué)研究中心（CNRS）的ThomasPoisson教授團隊報道了一種連續(xù)流動過程用于合成丙泊酚，請和小編一起看看作者如何通過兩步連續(xù)反應(yīng)實現(xiàn)丙泊酚的安全高效合成。文末有答題抽獎活動方案1.路線（a）：丙泊酚的初步合成。路線（b）：根據(jù)Pramanik的修改的丙泊酚路線（a）：最初的丙泊酚合成工藝是在高溫高...

工信部等九部門近日聯(lián)合印發(fā)《精細化工產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新發(fā)展實施方案（2024—2027年）》，提出到2027年，我國石化化工產(chǎn)業(yè)精細化延伸取得積極進展。圍繞經(jīng)濟社會發(fā)展需求，攻克一批關(guān)鍵產(chǎn)品，對重點產(chǎn)業(yè)鏈供應(yīng)鏈保障能力進一步增強；突破一批綠色化、安全化、智能化關(guān)鍵技術(shù)，能效水平顯著提升，揮發(fā)性有機物排放總量大幅降低，本質(zhì)安全水平顯著提高；培育5家以上創(chuàng)新引領(lǐng)和協(xié)同集成能力強的世界一流企業(yè)，培育500家以上專精特新“小巨人”企業(yè)，創(chuàng)建20家以上以精細化工為主導(dǎo)、具有較強競爭優(yōu)勢的化工園區(qū)...